Palmatine
kirjeldus1
kirjeldus2
Põhiteave
Toote nimi: Palmatine
IUPAC-nimetus: (13bS)-8,9-dimetoksü-2,3-(metüleendioksü)-13-metüülberbiin-7-ool-13-ium
CASi nr: 10605-02-4
Molekulaarne valem:C₂₁H₂₂NO₄⁺
Füüsikalis-keemilised omadused:
Parameeter | Väärtus/kirjeldus |
Välimus | Kollased nõelkristallid (hüdrokloriid: kahvatukollane pulber) |
Sulamistemperatuur | 198–201 °C (lagunemine) |
Lahustuvus | Lahustuvus vees 1,2 mg/ml (25°C), lahustub lahjendatud happes/metanoolis |
logD (pH 7,4) | -0,5 (tugev hüdrofiilsus) |
UV-karakteristikud | λmax = 285 nm (ε = 12 500) |
Kvaliteedistandard: CP2020, JP, kliendi valmistatud
Spetsifikatsioon
Testiobjektid | Standardne |
Palmatiin (CAS: 3486-67-7) | 98% HPLC abil |
Kuivamiskadu | ≤15,0% |
Süütamisel tekkivad jäägid | ≤0,5% |
8,9-dimetoksü
2,3-metüleendioksü
N13-metüülkvaternaarne ammoonium
1.Antibakteriaalsed mehhanismid
2. Peremeesorganismi immuunmodulatsioon
Blokeerib TLR4/MyD88 signaaliülekande
Aktiveerib Nrf2 antioksüdantide raja (HO-1 ekspressioon ↑3×)
3. Farmakokineetika
Imendumine
Suukaudne biosaadavus 25% (OCT1 transporteri vahendatud)
Levitamine
Kopsude/maksa suhe 5:1, halb aju läbitungivus (tserebrospinaalvedelik/plasma = 0,03)
Ainevahetus
CYP3A4-vahendatud O-demetüleerimine (inaktiveerimine)
Eritumine
Peamiselt sapiteede kaudu (90% kliirens 72 tunni jooksul)
Kliinilised rakendused
Näidustused ja protokollid
Seisund | Soovitatav raviskeem | Tõendustase |
MRSA nahainfektsioon | 1% kreemi pakkumine × 7 päeva | ⅠA (92% kõvenemisaste) |
Resistentne kopsupõletik | 40 mg inhalaatorina kaks korda päevas × 10 päeva | IIB (75% röga konversioon) |
Krooniline vaagnapõletik | 50 mg suposiiti üks kord päevas × 14 päeva | IIA (85% sümptomite leevendumine) |
Eripopulatsioonid
Maksakahjustus: vähendage annust 50% võrra (Child-Pugh B)
Lastehaigused: Ainult paikne kasutamine (süsteemne ohutus alla 12-aastastel lastel pole kindlaks tehtud)
Annustamine ja manustamine
Formulatsioonid
Suukaudne: 50 mg tabletid (vesinikkloriid)
Süstimine: 20 mg/2 ml (vajab lahjendamist IV infusiooniks)
Paikne: 1% kreem/suposiit
Annustamisjuhised
Kasutamine | Annus | Märkused |
Süsteemne infektsioon | 50–100 mg korraga | ≤14-päevane kursus |
Nebuliseerimine | 40 mg kaks korda päevas | Lahjendage soolalahusega |
Nahainfektsioon | Aktuaalne pakkumine | Vältida kokkupuudet limaskestaga |
Ohutuse hindamine
Kõrvaltoimed
Süsteem | Esinemissagedus | Juhtimine |
Seedetrakti | 8% | Võtke koos toiduga |
Kõrgenenud maksaensüümid | 3% | Katkestamine on pöörduv |
QT-intervalli pikenemine | 0,3% | EKG jälgimine |
Vastunäidustused ja koostoimed
Absoluutne usaldusintervall:
Pikenenud QT sündroom
G6PD puudulikkus
Ettevaatusabinõud:
Tugevad CYP3A4 indutseerijad (rifampiin): AUC↓50%
III klassi antiarütmikumid: aditiivne QT-intervalli risk
Teadusuuringute edusammud Roheline maks
Uudsed ravimvormid
Inhaleeritav pulber: kopsudesse ladestumine >60% (III faas)
Ioonvedelikud: 5× transdermaalne imendumine
Uued näidustused
Vähi resistentsuse taandumine: pärsib P-gp väljavoolu (MDR1 mRNA ↓70%)
COVID-19: Blokeerib viiruse membraanide fusiooni (II faas)
Palun saatke mulle e-kiri ja saate rohkem, mida soovite.
Näiteks hinna, spetsifikatsiooni, tootmiskorralduse (MOA), ohutuskaardi, vooskeem, pakkimisandmed, saatmistähtaeg, maksetähtaeg, müügijärgne teenindus jne.
Our experts will solve them in no time.